Utilisé pour le traitement des douleurs, Oxycodone est un médicament aux effets sédatifs, analgésiques, antitussifs et anxiolytiques. Par ailleurs, la prise d’Oxycodone doit se faire à partir d’un âge donné et dans le respect d’autres critères d’utilisation. Quel est le mécanisme d’action de Oxycodone, et quels sont ses effets indésirables?
Sommaire de l'article
Présentation de Oxycodone
De la famille des analgésiques opioïdes, Oxycodone est un antalgique extrêmement puissant, dérivé de la thébaïne (alcaloïde naturellement présent dans l’opium). Il s’agit d’un médicament stupéfiant qui possède un risque important de dépendance. Il est disponible sous la forme de comprimés et s’administre par voie orale.
Le principe actif qui confère à ce médicament la totalité de ses propriétés thérapeutiques est le Chlorhydrate d’oxycodone. Outre ce dernier, Oxycodone renferme de nombreux excipients (qui n’ont aucune activité thérapeutique) tels que :
- Le Talc ;
- Le Titane dioxyde ;
- Le Stéarylique alcool ;
- Le Povidone ;
- Le Fer oxyde rouge ;
- Le Magnésium stéarate ;
- L’hypromellose ;
- La Triacétine ;
- L’érythrosine ;
- Le Méthacrylate ammonio.
Ce médicament est aussi source de Macrogol 400 et de lactose monohydraté, lequel est d’ailleurs un excipient à effet notoire. Cela explique l’existence des précautions d’emploi pour certaines catégories de patients.
Les excipients qui entrent dans la composition d’Oxycodone n’ont, certes, aucune activité pharmacologique, mais ils assurent de nombreuses autres fonctions. En effet, ils sont à l’origine de l’amélioration du goût du médicament, ils assurent sa conservation, facilitent sa mise en forme et son administration. En outre, ils orientent la substance active vers son site d’action.
Indication Oxycodone
Oxycodone est particulièrement indiqué pour le traitement des douleurs à intensité sévère, qui ne peuvent être éradiquées que par des analgésiques opioïdes. Ce médicament est dédié aux adultes ainsi qu’aux adolescents qui ont plus de 12 ans.
Mécanisme d’action Oxycodone
À travers la production d’effet sédatif et analgésique, Oxycodone agit dans les régions du cerveau qui s’occupent du contrôle de la douleur. En effet, on retrouve dans le cerveau des récepteurs opiacés (delta, kappa et mu). Ce sont des neurotransmetteurs qui modulent la réponse à la douleur. De plus, ils présentent une certaine affinité avec l’oxycodone. Ainsi, une fois dans l’organisme, ce dernier agit au niveau des récepteurs opioïdes mu, delta et kappa, en produisant un effet similaire à l’opioïde (atténuation des douleurs).
Contrairement aux comprimés à libération prolongée, Oxycodone à libération rapide offre un soulagement des douleurs en une durée plus courte. Toutefois, il existe un risque d’augmentation des effets secondaires.
Posologie Oxycodone
L’administration d’Oxycodone doit prendre en compte la susceptibilité du patient au traitement et l’intensité de la douleur à traiter. Toutefois, qu’il s’agisse d’un adulte ou d’un adolescent de 12 ans, le traitement par Oxycodone est habituellement initié avec une posologie journalière de 10 milligrammes. Dans certains cas, il est instauré avec une posologie de 5 milligrammes, afin de minimiser l’incidence des effets indésirables. Par ailleurs, les sujets ayant déjà une expérience des traitements par opioïdes peuvent entamer la prise d’Oxycodone à des doses plus élevées.
Puisque tous les patients n’ont pas la même sensibilité aux divers opioïdes, les médecins préconisent l’instauration du traitement par Oxycodone, de façon conventionnelle. Lorsque la douleur à traiter est d’origine non maligne, une prise de 40 milligrammes d’oxycodone par jour devrait suffire pour la soulager. Néanmoins, une augmentation posologique est tout de même envisageable. Lorsqu’elle est d’origine cancéreuse, Oxycodone peut être prescrit à des posologies allant de 80 milligrammes à 400 milligrammes, par jour.
Les sujets qui présentent un métabolisme lent des médicaments ou ceux ayant un faible poids corporel et qui, de surcroît, n’ont jamais fait l’objet d’un traitement aux opioïdes doivent recevoir la moitié du dosage initial conseillé. En principe, Oxycodone doit être absorbé en entier, deux fois par jour, pendant comme en dehors du repas, avec une importante quantité d’eau. Lorsque ce médicament est mâché, écrasé ou divisé avant l’absorption, une quantité potentiellement mortelle de Chlorhydrate d’oxycodone se libère dans l’organisme.
La prise de cet analgésique opioïde doit s’étendre, de préférence, sur une période relativement courte. Toutefois, l’instauration d’un traitement prolongé est réalisable. En effet, une prise en charge prolongée peut être mise en place, à condition qu’elle soit associée à une surveillance régulière et attentive du patient. Cette dernière est particulièrement essentielle, car elle permet au médecin de se décider sur la poursuite ou l’arrêt du traitement.
Au fur et à mesure que le traitement par Oxycodone arrive à terme, le patient doit diminuer progressivement la posologie journalière, afin de limiter l’apparition des symptômes de sevrage.
Effets indésirables Oxycodone
La prise d’Oxycodone peut induire de nombreux effets indésirables. Ces derniers ont généralement une fréquence d’apparition variable. En d’autres termes, certains effets indésirables peuvent survenir plus régulièrement que d’autres. Au nombre de ces effets indésirables qui ont une fréquence d’apparition élevée, on peut citer :
- La baisse d’appétit ;
- Les céphalées ;
- Les tremblements ;
- La somnolence ;
- La constipation ;
- Le bronchospasme ;
- La sécheresse buccale ;
- Les vomissem*nts ;
- La dyspnée ;
- Les douleurs abdominales.
On peut aussi ajouter la diarrhée, le prurit, les troubles de la miction, l’asthénie, l’hyperhidrose, la dyspepsie, l’éruption cutanée ou encore l’anorexie.
Par ailleurs, les effets qui suivent se manifestent peu fréquemment :
- La déshydratation ; l’hypersensibilité ;
- Les hallucinations ;
- L’amnésie ;
- L’hyperacousie ;
- La rétention urinaire ;
- Les réactions allergiques ;
- La migraine ;
- La dépendance vis-à-vis du médicament ;
- La sécheresse cutanée ;
- La dysfonction érectile ;
- La gingivite ;
- La rhinite ;
- La tachycardie ;
- Les acouphènes.
Plus rarement, on retrouve la cellulite, l’urticaire, les saignements au niveau des gencives, l’herpès, l’hypotension, les selles noires, la lymphadénopathie et les crises d’épilepsie. Par ailleurs, certains effets indésirables comme l’agressivité, l’hyperalgésie, la carie dentaire, la colique biliaire et la cholestase ont une fréquence d’apparition indéterminée.
Contre-indications Oxycodone
Oxycodone est utilisé pour combattre les douleurs à intensité sévère. Cependant, dans certains cas, l’usage de ce médicament est interdit afin d’éviter aux patients l’exposition à des complications. À cet effet, les sujets atteints d’iléus paralytique, d’asthme bronchique sévère, d’hypercapnie (hausse du taux de dioxyde de carbone sanguin) ou de dépression respiratoire sévère associée à une hypoxie ne doivent, sous aucun prétexte, absorber Oxycodone.
Les patients qui présentent une allergie à la substance active d’Oxycodone ou aux différents excipients qui entrent dans sa composition sont également concernés par cette interdiction.
Précautions d’emploi Oxycodone
Chez les sujets âgés ou affaiblis, la prise de cet analgésique opioïde peut induire une dépression respiratoire. Cette dernière peut être à l’origine d’une élévation de la concentration de dioxyde de carbone dans le liquide céphalorachidien et dans le sang. Un déclin important de la pression artérielle peut être associé.
Il existe un risque croissant de dépendance lié à la prise d’Oxycodone. Cette accoutumance peut se traduire par la nécessité d’effectuer une augmentation posologique afin de conserver l’effet analgésique escompté. Précisons que l’arrêt brusque du traitement par Oxycodone peut occasionner l’apparition des symptômes de sevrage (insomnie, anxiété, mydriase, agitation, rhinorrhée, convulsions et larmoiements). Aussi, une hausse posologique sans avis médical peut favoriser la survenue d’une hyperalgésie.
La prise simultanée d’Oxycodone et d’alcool est responsable de l’accroissem*nt des effets indésirables, d’où l’importance de ne consommer aucune boisson alcoolisée durant le traitement. L’association d’Oxycodone à des médicaments sédatifs peut exposer le patient à de lourdes complications telles que la mort, le coma et la dépression respiratoire. Pour ce faire, la combinaison de ces médicaments n’est envisageable qu’en l’absence d’alternative thérapeutique. Lorsque celle-ci a lieu, Oxycodone doit être administré à une posologie très faible et le traitement doit s’étendre sur une courte durée.
Toutefois, les symptômes de sédation et de dépression respiratoire sont à suivre de près. Chez les sujets subissant une chirurgie intestinale, Oxycodone ne peut être administré qu’en période post-opératoire, à condition que la fonction intestinale soit complètement rétablie.
Surdosage d’Oxycodone
Hypotension, myosis, somnolence, dépression respiratoire et réduction du tonus musculaire sont les principaux signes qui traduisent la prise excessive d’Oxycodone. Suite à cet abus posologique, de nombreuses complications telles que la bradycardie, le collapsus circulatoire ou encore la mort, peuvent survenir.
Pour pallier les effets du surdosage, le médecin peut opter pour l’administration de la naloxone (antagoniste des opioïdes) par voie intraveineuse. Dans certains cas, la réalisation d’une perfusion intraveineuse combinant la naloxone et une solution de dextrose peut avoir lieu. Il faudrait, cependant, que la vitesse de perfusion soit adaptée à la réponse du patient au traitement. En l’absence de dépression respiratoire secondaire à un surdosage d’Oxycodone, la naloxone ne peut être administrée.
Chez les patients qui présentent une dépendance à Oxycodone, elle doit être utilisée avec précaution, au risque de les exposer à un syndrome de sevrage aigu et à des douleurs. Dans ce cas, un lavage gastrique peut s’avérer nécessaire. En complément, un apport d’oxygène, une ventilation assistée, une respiration artificielle et une défibrillation cardiaque peuvent être effectués.
Oxycodone et Grossesse
Pour plus de précautions, l’usage de cet analgésique opioïde doit être proscrit chez les femmes enceintes et allaitantes. En effet, sa prise durant la grossesse peut exposer le fœtus à une dépression respiratoire, dès sa naissance. Celui-ci est aussi susceptible de présenter des symptômes de sevrage.
Oxycodone et allaitement
Chez les femmes allaitantes, la prise d’Oxycodone peut faciliter l’introduction du Chlorhydrate d’oxycodone dans le lait maternel, prédisposant, de ce fait, l’enfant à une dépression respiratoire.
